Lisdeksamfetamina - co to za substancja

Prolek, który powstaje w organizmie

ChPL Elvanse nazywa lisdeksamfetaminy dimezylan prolekiem, niewykazującym aktywności farmakologicznej. Po podaniu doustnym następuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, a następnie hydroliza do deksamfetaminy, która odpowiada za efekt farmakologiczny. Hydroliza zachodzi głównie w erytrocytach.

Sam mechanizm działania w ADHD nie jest w pełni wyjaśniony. ChPL wskazuje na blokadę wychwytu zwrotnego noradrenaliny i dopaminy w przestrzeni presynaptycznej oraz zwiększenie wydzielania obu monoamin do przestrzeni postsynaptycznej, przy czym prolek nie wiąże się z miejscami receptorowymi odpowiedzialnymi za ten wychwyt.

Konsekwencja jest praktyczna. Tempo pojawienia się efektu zależy od przemiany w organizmie, a nie od tego, jak szybko rozpuści się kapsułka. Szerszy przegląd mechanizmów znajdziesz w tekście o tym, jak działają leki na ADHD.

Elvanse w polskim rejestrze

W Rejestrze Produktów Leczniczych lisdeksamfetamina występuje jako Elvanse w postaci kapsułek twardych, w mocach 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg i 70 mg. Kategoria dostępności to Rpw.

ChPL podaje przy każdej mocy przelicznik na deksamfetaminę: kapsułka 20 mg odpowiada 5,9 mg deksamfetaminy, a kapsułka 70 mg odpowiada 20,8 mg. Te liczby wyjaśniają, dlaczego miligramów lisdeksamfetaminy nie porównuje się wprost z miligramami innych stymulantów.

Osobno w rejestrze figuruje sama deksamfetamina, jako Tentin w tabletkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, również z kategorią Rpw. Metylofenidat to inna substancja, opisana na stronie o metylofenidacie.

Zarejestrowane wskazania

ChPL Elvanse wskazuje stosowanie w kompleksowym programie leczenia ADHD u dzieci w wieku powyżej 6 lat, u których wcześniejsze leczenie metylfenidatem nie przyniosło oczekiwanych korzyści klinicznych. Kolejność nie jest przypadkowa: preparat ma miejsce po nieskutecznej próbie leczenia metylofenidatem.

Dokument obejmuje też dorosłych, u których w dzieciństwie występowały objawy ADHD, w tym samym kompleksowym programie leczenia. Leczenie musi prowadzić specjalista doświadczony w terapii zaburzeń zachowania, a rozpoznanie stawia się na podstawie szczegółowego wywiadu i badania lekarskiego, zgodnie z obowiązującymi kryteriami ICD lub DSM.

ChPL dodaje warunek oceny odpowiedzi: jeśli w ciągu jednego miesiąca po ustaleniu optymalnej dawki nie wystąpi poprawa, leczenie należy przerwać. Preparatu nie stosuje się u dzieci poniżej 6 lat, bo nie określono w tej grupie bezpieczeństwa ani skuteczności. Przy leczeniu dłuższym niż 12 miesięcy lekarz ma co najmniej raz na rok ponownie ocenić przydatność kliniczną i rozważyć próbne odstawienie leku.

Przeciwwskazania i ostrzeżenia

Lista przeciwwskazań w ChPL obejmuje nadwrażliwość na aminy sympatykomimetyczne, jawne klinicznie choroby układu sercowo-naczyniowego, umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie tętnicze, zaawansowaną miażdżycę naczyń, nadczynność tarczycy niezależnie od nasilenia, jaskrę, guz chromochłonny oraz stany przebiegające z pobudzeniem.

Osobno wymieniono inhibitory monoaminooksydazy i warto zacytować to dokładnie, bo skrócenie zmienia sens. ChPL zakazuje jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO) lub stosowania w ciągu 14 dni od ich odstawienia, ze względu na ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego. Zakaz nie jest zawężony do inhibitorów nieselektywnych, obejmuje też okres po odstawieniu, więc pacjent przyjmujący jakikolwiek IMAO albo świeżo po jego odstawieniu jest tym przeciwwskazaniem objęty. Inaczej brzmi to przy metylofenidacie, którego ChPL wskazuje na nieselektywne i nieodwracalne inhibitory MAO oraz minimum 14 dni od ich odstawienia, i właśnie dlatego dwóch stymulantów nie da się w tym punkcie zrównać.

W punkcie o bezpieczeństwie sercowo-naczyniowym ChPL opisuje nagłe zgony podczas stosowania leków psychostymulujących u dzieci i młodzieży, zarówno zdrowych, jak i z rozpoznaniem choroby organicznej serca albo innych ciężkich zaburzeń kardiologicznych. Stąd bierze się wymóg dokładnego wywiadu kardiologicznego przed rozpoczęciem leczenia, obejmującego przypadki nagłej śmierci sercowej lub niewyjaśnionych nagłych zgonów w rodzinie. Ocena tych informacji jest zadaniem lekarza i przebiega przed wystawieniem pierwszej recepty, nie po niej.

Przy chorobie afektywnej dwubiegunowej ChPL każe przed rozpoczęciem leczenia przeprowadzić dokładne badanie ryzyka, obejmujące szczegółowy wywiad psychiatryczny oraz wywiad rodzinny w kierunku prób samobójczych, zaburzenia dwubiegunowego i depresji. Jeśli pojawiają się myśli o odebraniu sobie życia, całodobowe wsparcie działa pod numerami 116 123 (kryzysowy telefon zaufania), 800 70 2222 (Centrum Wsparcia) oraz 116 111 (telefon dla dzieci i młodzieży), a w stanie nagłego zagrożenia życia dzwoni się na 112.

Nadużywanie i odstawienie

ChPL każe rozważyć przed rozpoczęciem leczenia ryzyko nadużywania, uzależnienia oraz stosowania niezgodnego z zaleceniami i zaznacza, że ryzyko stosowania niezgodnego z zaleceniami może być większe u dorosłych, zwłaszcza młodych, niż u dzieci i młodzieży. Nadużywanie pochodnych amfetaminy może prowadzić do zjawiska tolerancji i uzależnienia psychicznego.

Objawy nadużywania wymienione w dokumencie to zmiany dermatologiczne, bezsenność, drażliwość, nadpobudliwość, chwiejność emocjonalna i psychoza. Jako objawy odstawienia zgłaszano uczucie zmęczenia oraz depresję, dlatego zakończenie leczenia planuje się z lekarzem. Jeśli pojawiają się myśli o odebraniu sobie życia, całodobowe wsparcie działa pod numerami 116 123 (kryzysowy telefon zaufania) i 800 70 2222 (Centrum Wsparcia), a w stanie nagłego zagrożenia życia dzwoni się na 112.

ChPL nakazuje też instruowanie pacjentów i opiekunów o właściwym przechowywaniu oraz utylizowaniu niewykorzystanego leku, żeby zapobiec stosowaniu go w niezarejestrowanych wskazaniach, na przykład przez znajomych albo członków rodziny. Temat rozwijamy w tekście o tym, czy leki na ADHD uzależniają.

Recepta i formalności

Kategoria Rpw oznacza lek wydawany z przepisu lekarza, zawierający środki odurzające lub substancje psychotropowe. Recepta na preparat z grupy II-P może obejmować ilość nieprzekraczającą zapotrzebowania pacjenta na 90 dni stosowania, dopuszczalne są maksymalnie 3 recepty na następujące po sobie okresy nieprzekraczające razem 90 dni, a termin realizacji nie może przekroczyć 30 dni od daty wystawienia.

Przed wystawieniem recepty lekarz weryfikuje w systemie e-zdrowie albo w wywiadzie z pacjentem, czy ilość i rodzaj leków wcześniej przepisanych oraz zrealizowanych nie są wystarczające dla prawidłowego prowadzenia farmakoterapii. Warunek, by od ostatniego zbadania pacjenta upłynęło nie więcej niż 3 miesiące, dotyczy recepty wystawianej bez badania, w trybie art. 42 ust. 2 ustawy o zawodach lekarza. Kiedy lekarz bada pacjenta na tej wizycie, osobiście albo za pośrednictwem systemów teleinformatycznych czy łączności, poprzednia data badania nie jest przeszkodą; wobec lekarza udzielającego świadczeń w ramach umowy o świadczenia z zakresu podstawowej opieki zdrowotnej obie reguły są wyłączone.

Zdalna konsultacja mieści się więc w prowadzeniu leczenia już ustalonego, opisanym na stronie o kontynuacji leczenia ADHD, a każdą decyzję lekarz podejmuje po zapoznaniu się z wywiadem i dokumentacją.

Na koniec jedno rozróżnienie, które porządkuje cały tekst: lisdeksamfetamina nie jest silniejszym metylofenidatem, a inną substancją, z innym torem przemiany, innym przeciwwskazaniem wobec IMAO i innym miejscem w kolejności leczenia. Kto szuka porównania od strony metylofenidatu, znajdzie je na stronie o metylofenidacie.

Najczęstsze pytania